盐酸阿比多尔原料及颗粒
作者:pharmachem    发布于:2014-04-09 03:16:43    文字:【】【】【
摘要:济南龙驰医药研发有限公司

盐酸阿比多尔原料及颗粒

盐酸阿比多尔原料及颗粒

  一、项目简介

  1、项目名称:盐酸阿比多尔原料及颗粒

  2、注册分类:化药6+6类

  3、项目简述

  【适应症】治疗由A、B型流感病毒等引起的上呼吸道感染。

  【剂型及规格】颗粒,0.1g/袋(以阿比多尔计)。

  【药理毒理】

  药理作用:本品为预防和治疗流行性感冒药,通过抑制流感病毒脂膜与宿主细胞的融合而阻断病毒的复制。体外细胞培养试验直接抑制A、B型流感病毒的复制,体内动物试验降低流感病毒感染小鼠的死亡率。

  毒理研究

  长期毒性:本品连续灌胃给药,大鼠100—125mg/kg6个月、犬25mg/kg6个月,未见明显毒性反应。

  生殖毒性:本品对大鼠无致畸胎作用。

  遗传毒性:本品经体内、外试验,未见致突变作用。

  【药物动力学】

  在国内健康受试者(n=12)进行的药代研究表明:单次口服盐酸阿比多尔个体间吸收差异较大。单剂量口服盐酸阿比多尔200mg、400mg、600mg,达峰时间分别为2.0±1.3小时、1.5±1.3小时、1.3±1.1小时,达峰浓度分别为614.1±342.5、904.2±355.6、975.1±661.0,半衰期分别为11.9±3.7小时、12.27±5.32小时、13.4±6.9小时。同剂量组间的Tmax、T1/2、Ke和MRT均相近,无显著性差异;在200mg组与400mg组间的Cmax、AUC呈剂量倍比性增加趋势;600mg组Cmax、AUC虽高于400mg组,但无剂量倍比性增加趋势。

  另据动物药代动力学,大鼠灌胃给予本药后吸收迅速,绝对生物利用度为35.6%。本药全身分布,肝脏中浓度最高,其次是胸腺、肾脏和脑。给药后48h,40%药物以原形排出体外,其中粪便中排出38.9%,尿中排出不足0.12%。

  【用法用量】

  口服。成人一次0.2g,一日3次,服用5日。

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